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Medicina
Hallazgo de Estructura Proteica Ayudará a Luchar
Contra el Cáncer
26 de Septiembre de 2008.
 Un
equipo de científicos de la Universidad de Manchester ha descubierto la
estructura tridimensional de la Mps1, una proteína que regula el número
de cromosomas durante la división celular y que, por tanto, tiene un
papel esencial en la prevención del cáncer. Este conocimiento sobre la
estructura en 3D de la proteína podría conducir al diseño de terapias
más efectivas y seguras.
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La Mps1 pertenece a la familia de proteínas llamadas quinasas. Cuando
subgrupos de estas enzimas se descontrolan, se puede producir cáncer, lo
que las convierte en un objetivo crítico de las investigaciones que
realizan los oncólogos. Más de 100 de las aproximadamente 500 quinasas
están asociadas al cáncer, pero los científicos apenas conocen la
estructura tridimensional de un puñado de ellas. Conocer esta estructura
es crítico para el diseño de nuevos inhibidores de quinasas que actúen
como agentes terapéuticos, un área de enorme importancia en la industria
farmacéutica actual. Más de 100 inhibidores de quinasas están ahora
siendo probados en ensayos clínicos, y uno, el revolucionario Glivec,
fue aprobado en el Reino Unido en 2001 para tratar la leucemia.
La Mps1 es particularmente importante ya que se ocupa de controlar un
"puesto de vigilancia" que promueve una selección cromosómica precisa
durante la mitosis, previniendo de ese modo los cambios en el número de
cromosomas, una alteración estrechamente asociada al cáncer.
El Dr. Patrick Eyers y su equipo, incluyendo a Matthew Chu, usaron
métodos avanzados para "ver" la estructura atómica de la proteína por
vez primera.
El estudio de esa estructura atómica de la Mps1 reveló un "bolsillo"
donde se conecta el ATP (Trifosfato de adenosina), utilizado para
transferir un grupo fosfato a las proteínas objetivo.
Los análisis posteriores revelaron un "bolsillo" secundario no utilizado
por este compuesto. Los fármacos que puedan diseñarse para bloquear con
la debida eficacia este bolsillo secundario, desactivarían a la Mps1,
matando las células en rápida división, como las presentes en los
tumores.
El equipo espera que su trabajo permita a los químicos diseñar
medicamentos anticáncer con menos efectos secundarios, especialmente en
las variedades difíciles de tratar, como el cáncer pulmonar y el
pancreático.
Información adicional en:
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